AP26113原料是原料藥工藝步驟中產(chǎn)生的、必須經(jīng)過進(jìn)一步分子變化或精制才能成為原料藥的一種物料。

　　2017年FDA批準(zhǔn)新的ALK抑制劑Brigatinib上市，Brigatinib代號AP26113，是日本武田藥業(yè)生產(chǎn)，針對克唑替尼耐藥的肺癌患者，有效率55%，控制率86%。Brigatinib是一種處于觀察期的口服酪氨酸激酶抑制劑(TKI)，對ALK重排和CRZ-耐藥突變均具有臨床前活性，該臨床1/2期試驗(yàn)均顯示了Brigatinib的良好前景。

　　AP26113原料，AP26113高度有效作用于敏感型和耐藥型H3122細(xì)胞，降低細(xì)胞生長，抑制ALK磷酸，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，這種作用存在劑量依賴性。藥物特別適合EGFR三重突變蛋白的ATP結(jié)合口袋，通過與EGFR蛋白抗體如西妥昔單抗、帕尼單抗的聯(lián)合使用，使得癌細(xì)胞表面和總的EGFR蛋白總量減少，增強(qiáng)了AP26113抗擊癌細(xì)胞的效果，具體表現(xiàn)在AP26113的有效IC50值下降，EGFR三重突變的試驗(yàn)老鼠的生存期延長。

　　AP26113原料，AP26113是一種有效的ALK抑制劑，用于ALK突變陽性的非小細(xì)胞肺癌，IC50為0.62nM，可克服由于L1196M突變介導(dǎo)的Crizotinib抵抗作用。AP26113高度有效作用于敏感型和耐藥型H3122細(xì)胞，降低細(xì)胞生長，抑制ALK磷酸，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，這種作用存在劑量依賴性。AP26113作用于H3122和H3122CR細(xì)胞,降低p-ALK，IC50分別為7.4和16.8nM。AP26113作用于表達(dá)野生型或突變型EML4-ALK的Ba/F3細(xì)胞，降低細(xì)胞數(shù)，IC50分別為10nM和24nM。

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