發(fā)布時(shí)間： 2022-05-10 點(diǎn)擊次數(shù)： 2400次
阿帕他胺（ARN-509）在小鼠和狗中表現(xiàn)出低的全身清除率，高口服生物利用度和長(zhǎng)的血漿半衰期，支持每日口服一次。與其長(zhǎng)終末半衰期一致，重復(fù)劑量研究中阿帕他胺穩(wěn)態(tài)血漿水平增加，導(dǎo)致高C24hr水平和低峰谷比（比率：2.5）。攜帶LNCaP/AR異種移植腫瘤的閹割雄性小鼠用劑量為1,10或30mg/kg/天的阿帕他胺處理。20只阿帕他?。?0mg/kg/天）處理動(dòng)物中的13只在第28天腫瘤體積減少>50％，而19只MDV3100（30mg/kg/天）處理的小鼠中有3只[1]。
阿帕他胺原料藥是一款口服雄激素受體（AR）抑制劑，是新一代非甾體雄激素受體（AR）抑制劑，抑制雄激素與AR受體結(jié)合,阻止AR易位至細(xì)胞核以及雄激素受體介導(dǎo)的激活，從而改善去勢(shì)抵抗性前列腺癌患者的總生存期。
阿帕他胺，屬于第二代高選擇性雄激素受體（AR）拮抗劑，商品名安森珂（Erleada），在國(guó)內(nèi)出現(xiàn)過(guò)的有至少8個(gè)版本。
原研藥
香港-美國(guó)強(qiáng)生制藥-阿帕他胺-Janssen-Apalutamide-Erleada
中國(guó)大陸-強(qiáng)生制藥-Janssen-Apalutamide-阿帕他胺-安森珂
仿制藥
孟加拉碧康制藥-阿帕他胺-Beacon-Apalutamide-Apalunix
孟加拉珠峰制藥-阿帕他胺-Everest-Apalutamide-PROSTAXEN
老撾國(guó)立第二制藥廠-阿帕他胺-PHARMACEUTICALFACTORYNO.2-Apalutamide-PHOAPAL
老撾元素制藥-阿帕他胺-ElementoPHARMA-Apalutamide-Apacare
強(qiáng)仿藥
巴拉圭-Lafepe制藥-阿帕魯胺-Apalutamide-APALUA
巴西博士康制藥-阿帕魯胺-Bausoh-Apalutamide-APALUA
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